パーキンソン病治療薬として、19年度中の承認目指し久光製薬が『経皮吸収型パーキンソン病薬』を申請! 


以前、久光製薬が『パーキンソン病治療薬としての新しい貼付薬』が第Ⅲ相まで進んでいることを記事にしたのが1年近く前でした。新薬はHP-3000(一般名:ロピニロール塩酸塩)、こう言うと分かりにくいですが商品名が“レキップ”と言うと分かりやすいですね。私も処方されています。いよいよ来年2019年には承認される可能性が高くなってきました!

以前書いた記事がこちらです。⇒クリック

今回は、薬自体がロピニロール塩酸塩(商品名:レキップ)であること、貼り薬も“ニュープロパッチ”が発売されて久しいので薬の効能、“貼付薬”のメリット、デメリットなどおさらいしていきます。また、久光製薬株式会社にも触れてみたいと思います。
 
 
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久光製薬のCM、ヒ・サ・ミ・ツってインパクトありです!

簡単な『久光製薬』の歴史を見てみましょう。発売した商品名には、日本の“貼付薬”を代表すると言っても過言ではない“あの商品!!”の進化の歴史も垣間見ることができます。

弘化 4 年(1847) 久光仁平が小松屋創業(久光仁平)
明治 4 年(1871)  久光与一が小松屋から久光常英堂と改称
昭和 9 年(1934)「サロンパス®」発売 ⇐ なんと!80年以上も前から“サロンパス”はあるんですね。
昭和38年(1963)「エアー®サロンパス®」発売
昭和40年(1965) 久光製薬株式会社へ
その後も、「サロンシップ®」、「のびのび®サロンシップ®」、「モーラス®」、「モーラス®テープ」、「のびのび®サロンシップ®α」、「フェイタス®」と貼って痛みをとる貼付薬を開発する会社というイメージが強い…というよりも、それしかなかったです!

その久光製薬から平成30年9月28日付で、発表された内容は次のようなものでした。

「HP-3000(経皮吸収型パーキンソン病治療剤)の国内製造販売承認申請のお知らせ」として、久光製薬が、経皮吸収型パーキンソン病治療剤(開発コード:HP-3000、一般名:ロピニロール塩酸塩)の製造販売承認申請を行なったとのこと。

ロピニロール塩酸塩が、久光製薬のTDDS(Transdermal Drug Delivery System:経皮薬物送達システム)技術を用いて開発した全身性の経皮吸収型製剤であること、安定した血中薬物濃度を維持し効果を持続させることができること。

それらを踏まえ、パーキンソン病治療剤の新たな選択肢となることを期待し、2019 年度中の承認取得を目指すこと。⇐ う~ん!後一年か…。

何度も取り上げてますが、薬が承認されるまでの流れです。

❖大きな流れだけ押さえておきましょう!

①「薬」の候補の選択。
これが大変なんです!研究した化合物が新薬として販売される確率は、何と20,000分の1。

②非臨床研究
①の候補の安全性を動物を用いて行います。

③第Ⅰ相臨床試験
健康な型に少量から「薬の候補」を使い安全性を確認します。※抗がん剤は、患者さんで実施することが多いのでは?

④第Ⅱ相臨床試験
やや少人数の患者さんに使用して安全性+効果+適切な用量を探っていきます。

⑤第Ⅲ相臨床試験
既存の薬、プラセボ(偽薬)、「薬の候補」を使って、今度は大勢の患者さんで比較します。※当然患者さんたちは、自分がどれを飲んでいるのか知らされてはいません。

⑥申請・審査
①から⑤までのデータをまとめ、厚生労働省に提出し、審査されます。

⑦ようやく「薬」が世に出ます。★『承認』です。⇒ 発売

⑧製造販売後調査
その薬を使用した時の患者さんの情報をできるだけまとめ、その分析・評価データを医療関係者などに連絡します。

私たちの命がかかっているかもしれない『薬』です。これくらいの慎重さが必要なのは頭では理解できるのですが、難病患者になってしまうと“早くして~!”と叫びたいです。

日本初の経皮吸収型ドーパミンアゴニスト製剤「ニュープロ®パッチ」が販売開始されたのが(レストレスレッグス症候群にも適用)2013年、画期的でした。もう6年近く経つんですね。私は、この薬で“首下がり”、“腰折れ”というとんでもない副作用が出現しました。※あくまで私個人の例です。

思い出してください!『経皮吸収型』は口から服用すのと、どう違うのでしょう?

私たちが普段目にする医薬品で最もポピュラーなのが錠剤やカプセル剤などの経口剤でしょうか?その他にも注射剤、点眼剤、貼付剤などさまざまな「剤形」があります。

“貼付剤”の剤形をしたもののなかで、貼付部位の皮膚や筋肉への局所的な作用ではなく、その有効成分を皮膚から血液中に吸収させて全身に送り届けることができる医薬品があります。これが『経皮吸収型製剤』なんですね!

経口剤の多くは、体内に吸収された異物を代謝する器官・肝臓を経て全身へと送り出されます。けれど『経皮吸収型製剤』薬を送り出すのに肝臓に負担をかけません。また、消化管や消化管内の食物の影響も受けないため、薬が安定した血中濃度を維持できるのではないかと期待されています。

何とパーキンソン病の治療薬ではありませんが1984年には、既に貼付剤があったのですね!ビックリです。
この時には、皮膚に吸収された分子を順次結晶から補給することによって、粘着剤と接触している皮膚表面の薬物濃度を長時間一定に保つように設計されていたそうです。

この会社では『経皮吸収型』の研究開発に力を入れ、粘着剤の皮膚へのフィット感を改善し、皮膚刺激の要因とされる角質剥離の抑制を可能にした製剤システム。このシステムにより、いったん剥がしたテープを貼り直すことも可能となったとのこと。

2013年9月には、更にパワーアップしたシステムを使い「有効成分の皮膚透過性を高め、24時間安定した血中濃度を維持すること、粘着特性を最適化し、皮膚刺激が少なく剥がれにくくすること、安定した品質を担保すること」の三つの課題に着目したそうです。

●まず、皮膚は、角層を含む表皮、真皮、皮下組織の3層から構成されています。血管、リンパ管、神経、筋などが分布しています。

貼付剤は、製剤中の薬物が角層を透過し体内に移行し、効果を発揮します。

●経皮吸収には複雑な過程があります。
基剤中の主薬の角層への移行

角層での透過と拡散

角層から表皮への分配、真皮以下の各組織への分配や拡散に分けられます。※本当に複雑!

★やはりメリットは長時間の効き目です!本当に早く、一日でも早く長時間効く『薬』の開発が待たれます。朝は、一番薬が切れているので、近頃着替えや身支度で2時間近くもかかることがあります。夏のストッキングなど、病気のことを知らない人が見たら“ストッキングと格闘している”としか思えないでしょう。

ロピニロール塩酸塩:レキップとは

ロピニロール塩酸塩は、パーキンソン病に主に関連しているドーパミンD2受容体系に選択的に作用する非麦角系ドパミン受容体作動薬です。私は、これが合っているのですが…。

一日一回の服用で済むため楽です。寝る前にレキップ!みたいな感じ。ただ、主治医はこの薬を長期に多量に使いたくないようです。それは、副作用のひとつ“突発性睡眠”があったり“衝動抑制障害の報告”があったりと、短期でとにかく症状を楽にするには向いているけれど…といった理由からでしょうか?

そこまでの話しは出ませんが、何とか減量対策を考えられているようです。それでも、一時12㎎飲んでいたレキップですが、6㎎まで減量することができました。

まとめ


あの朝の爽やかさとは真逆の世界。ベッドとの格闘、着替えとの格闘を考えると『貼付剤』が承認を得ることはありがたいです。QOL(生活の質)が向上されるパーキンソン病の方も出てくるかもしれませんね!

そして、私の苦手な“かぶれ”です!しばらく服薬していたニュープロパッチの時はかぶれました。シールの形に肌が盛り上がっているのです!

女性は特にトイレに行くたびに下着などを下ろさなければならないので“お尻”は使えないように思えるのですが。難病患者と言えどもやっぱり女性!オシャレもしたいですよね!なのにテープが顔をのぞかせていたら?ダメダメ、絶対にダメ。

嬉しい記事を見つけました!HP-3000/ロピニロール塩酸塩の特徴のひとつが「かぶれなどの皮膚刺激の大幅低減とのことです。これは、俄然楽しみになってきました!まぁ、19年度承認申請を目指すとどの記事も同じ内容。まだまだですね。